恩扎卢胺（恩杂鲁胺）：原先型内分泌治疗药物，阿比特龙耐药原先选择

目前在当中国区能见到的威扎卢胺（Enzalutamide），以后译威杂鲁胺，有15个版本。

好不容易在2019年年底的时候威杂鲁胺私底下的完毕了欧洲各国该公司。然而这个假消息，直到现在我还将信将疑，因为实在是既不沉迷也不热闹。眼科医生和病人都不知道哪里有毒药？是不是真的买的到。 但是，威杂鲁胺好毒药还是好毒药，翻查了一下他的开发历程。2009年的《science》还是很猪的。

这个MDV3100就是威杂鲁胺。

威杂鲁胺是怎么来的呢？

第一，激素抵御型乳癌的果蝇数学方法当中确实推测了荷尔蒙特异性活性增更高，因此，冲击荷尔蒙特异性势在必行。

第二，比卡鲁胺和氟他胺适用到后期无效的较大的一个因素就是他们变成了激一气剂而非拮抗剂，于是产生了“撤退物理现象“，因此，为了愈来愈好的冲击荷尔蒙，并且在比卡鲁胺和氟他胺这种新一代抗雄的基础上，百尺竿头愈来愈进一步，一气了开发新毒药的“心”。

从毒药品的相互功用开始。荷尔蒙特异性和比卡鲁胺如何功用的结晶虽然不可被解析出来，但是不对一个AR性状和比卡鲁胺的共晶结构。所以知道了“痛点”就好办了。 针对这个痛点，筛选了将近200种毒药品的结构从而显现出来了MDV3100（威杂鲁胺及其兄弟姐妹的发端）。

因此，威杂鲁胺第一大不尽相同之处：可塑性好！

愈来愈重要的是威杂鲁胺的第二大不尽相同与前期抗雄毒药品的特点是：融合AR还再不他发挥功能。就是再不他进核。

比卡鲁胺功用后，AR还是肆无忌惮的补核发挥功用。

但是在看MDV3100，AR是有一部分上交在了细胞器当中。 第三大令人难忘，他除了组织AR补核都有，还能解救补核在此之后的AR发挥融合DNA的功用。这个就是感觉，我吸附你，吸附你到天涯海角，到死你也甩不开我的节奏啊。

被MDV3100黏住的AR，仅限于软弱AR，都不可开启下游的遗传物质了。 所以，再次归纳一下，从痛点出发，威杂鲁胺“樱桃小丸子天天辨更高更高”第二部：

1.AR更高可塑性（樱桃小丸子AR，粘死他）2.解救AR补核（天天AR，不要让他乱跑）3.解救AR融合DNA（辨更高更高，你谁都不要沾花惹草）

以上就是威杂鲁胺的源于和不尽相同之处。

2012年8年末31日，旧金山FDA准许威杂鲁胺常用病人与此相关抵御性乳癌（CRPC）病征。

2019年12年末16日，旧金山FDA准许威杂鲁胺病人心肌梗死与此相关持久性乳癌（mCSPC）。

2019年11年末20日，威杂鲁胺在当中国获批该公司，常用病人荷尔蒙剥夺病人（ADT）败北后无症状或有轻微症状且未不可接受化疗的心肌梗死与此相关抵御性乳癌（CRPC）的成年病征。

获批适应症

威杂鲁胺作为一种荷尔蒙特异性酶抑制剂，可常用病人与此相关抵御性乳癌（CRPC）与移往与此相关持久性乳癌（mCSPC）。

用法添加剂

自荐剂量为每天一次低剂量160mg威杂鲁胺（四个40mg粉末状），在不可接受威杂鲁胺病人的同时，还应不可接受加强腹激素释放激素（GnRH）类似物，或同步进行脊柱乳头输卵管。

毒药品衍生物

威杂鲁胺是一种新的荷尔蒙特异性酶抑制剂，需要针对性的抑制荷尔蒙与特异性的融合，并且需要抑制荷尔蒙特异性的核转运以及该特异性与DNA的相互功用。

乳腺癌

在五个随机、多当区域内的乳腺癌当中证实了威杂鲁胺在CRPC或mCSPC病征当中的，募兵的所有病征原则上不可接受了GnRH伴随病人或先前同步进行过脊柱乳头输卵管。